Pelosta-1

Pelosta-1(Finasteride) 1 MG  est utilisé pour traiter les symptômes de l'hypertrophie de la prostate (hyperplasie bénigne de la prostate). Peut être utilisé dans le cadre d'une thérapie combinée. Cela signifie que vous devez le prendre avec d'autres médicaments. Il peut également être pris avec la Doxazosine pour réduire le risque de progression des symptômes de l'hypertrophie de la prostate.

Pelosta-1(Finasteride) 1 MG  est utilisé pour traiter la perte de cheveux de type masculin.

Le finastéride, un composé synthétique 4-azastéroïde, est un inhibiteur compétitif spécifique de la 5-alpha-réductase de type II — une enzyme intracellulaire qui convertit la testostérone en androgène — dihydrotestostérone (DHT) plus actif. Dans l'HBP, son augmentation dépend de la conversion de la testostérone en DHT dans la prostate. Le finastéride réduit très efficacement la concentration de DHT dans le plasma sanguin et le tissu prostatique. La suppression de la formation de DHT s'accompagne d'une diminution de la taille de la prostate, d'une augmentation de la vitesse maximale de la miction et d'une diminution de la gravité des symptômes associés à l'hyperplasie prostatique.

Le finastéride n'a pas d'affinité pour les récepteurs aux androgènes.

Selon les résultats d'une étude clinique (PLESS, à laquelle ont participé les patients modérément ou fortement exprimées des symptômes de l'HBP et l'hypertrophie de la prostate, le finastéride réduit le taux de rétention aiguë d'urine avec 7/100 à 3/100 en période de 4 ans, et la fréquence de la nécessité d'un traitement chirurgical — la résection transurétrale de la prostate ou prostatectomie radicale avec 10/100 à 5/100. Ces changements ont également été associés à une amélioration de la symptomatologie de l'HBP (diminution de 2 points sur l'échelle des symptômes quasi-AUA), à une diminution constante du volume de la prostate d'environ 20% et à une augmentation constante du débit urinaire.

L'étude MTOPS (Medical Therapy of Prostate Symptoms), d'une durée de 4 à 6 ans, dans laquelle 3 047 hommes présentant des symptômes d'HBP ont été randomisés en groupes recevant du finastéride à 5 mg/jour; Doxazosine à 4 ou 8 mg/jour; une combinaison de finastéride à 5 mg/jour et de Doxazosine à 4 ou 8 mg/jour; ou un placebo. Le traitement a entraîné une réduction significative du risque de progression clinique de l'HBP, qui, dans le contexte de l'utilisation du finastéride, était de 34% (p=0,002), de la Doxazosine — 39% (p<0,001) et de la thérapie combinée — 67% (p<0,001) par rapport au placebo. Dans la plupart des cas, la progression de l'HBP (274 de 351) se manifestait fur et à mesure que les symptômes de l'HBP sur >4 points sur une échelle de IPSS (International Prostate Symptom Score), les patients traités avec le finastéride, le risque d'aggravation des symptômes évalués балловым indicateur a diminué de 30% (ic à 95%: 6-48%), parmi les traités avec la doxazosine (46%) (ic à 95%: entre 25 et 60%), et parmi les traités avec la thérapie combinée de 64% (ic à 95%: 48-75%) par rapport au groupe placebo. Parmi les patients traités par le finastéride, le risque de rétention urinaire aiguë a été réduit de 67% (p=0,011), dans le groupe recevant la Doxazosine — de 31% (p=0,296) et dans le groupe recevant la thérapie combinée — de 79% (p=0,001) par rapport au groupe placebo. Une différence significative par rapport au placebo n'a été observée que dans les groupes de patients recevant du finastéride et une thérapie combinée.

Pharmacocinétique

Absorption

Tmax finastéride dans le plasma sanguin est d'environ 2 heures après l'ingestion. L'absorption du finastéride du tractus gastro-intestinal est complétée par 6-8 heures après l'ingestion.

La biodisponibilité du finastéride lorsqu'il est ingéré est d'environ 80% de la dose de référence IV et ne dépend pas de l'apport alimentaire.

Distribution

La liaison avec les protéines plasmatiques est d'environ 93%. La clairance plasmatique est d'environ 165 ml/min, Vd — 76 L. avec un traitement prolongé, il y a une accumulation lente de finastéride en petites quantités. Avec l'administration quotidienne de finastéride à l'intérieur à une dose de 5 mg, son Css minimum dans le plasma sanguin atteint 8-10 ng / ml et reste stable au fil du temps.

Chez les patients recevant du finastéride pendant 7 à 10 jours, les médicaments ont été trouvés dans le liquide céphalo-rachidien. Lors de la prise de finastéride à une dose de 5 mg/jour, le finastéride en petites quantités se trouve dans le liquide séminal.

Métabolisme

T1 / 2 finastéride en moyenne est de 6 heures.

Élimination

Chez les hommes, après une dose orale unique de finastéride marquée 14C, 39% de la dose prise est excrétée par les reins sous forme de métabolites (le finastéride inchangé n'est pratiquement pas excrété par les reins), 57% — par l'intestin. Dans cette étude, 2 métabolites du finastéride ont été identifiés, qui ont un effet inhibiteur mineur contre la 5-alpha réductase par rapport au finastéride. Chez les personnes âgées, le taux d'élimination du finastéride diminue quelque peu. Avec l'âge, T1/2 augmente: chez les hommes de 18 à 60 ans, le T1/2 moyen est de 6 heures et chez les hommes de plus de 70 ans, de 8 heures. Ces changements n'ont pas de signification clinique et, par conséquent, une réduction de la dose de finastéride chez les hommes âgés n'est pas nécessaire.

Chez les patients atteints de CRF (créatinine Cl 9-55 ml/min), la distribution du finastéride marqué 14c lors de la prise d'une dose unique ne différait pas de celle des volontaires sains. L'Association du finastéride aux protéines plasmatiques n'était pas non plus différente chez les patients présentant une insuffisance rénale.

En cas d'insuffisance rénale, une partie des métabolites du finastéride, normalement excrétés par les reins, est excrétée par l'intestin. Cela se manifeste par une augmentation du nombre de métabolites de finastéride dans les selles avec une diminution correspondante de leur concentration dans l'urine. Chez les patients présentant une insuffisance rénale ne nécessitant pas d'hémodialyse, l'ajustement de la dose de finastéride n'est pas nécessaire.

Application de la substance Finastéride

Traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate et prévention des complications urologiques afin de réduire le risque de rétention urinaire aiguë, de réduire le risque de nécessité d'interventions chirurgicales, incl.résection transurétrale de la prostate et prostatectomie.

Traitement visant à réduire la taille de la prostate élargie, à améliorer la miction et à réduire la gravité des symptômes associés à une hyperplasie bénigne de la prostate.

En Association avec la Doxazosine — réduire le risque de progression des symptômes associés à l'hyperplasie bénigne de la prostate.

Contre-indications

Hypersensibilité au finastéride; âge jusqu'à 18 ans; grossesse et utilisation du finastéride chez les femmes en âge de procréer (voir «Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement»).

Restrictions d'utilisation

Patients présentant un volume élevé d'urine résiduelle et/ou une vitesse urinaire significativement réduite; insuffisance hépatique; âge avancé.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation du finastéride est contre-indiquée pendant la grossesse et chez les femmes en âge de procréer. En raison de la capacité des inhibiteurs de la 5-alpha-réductase de type II à supprimer la conversion de la testostérone en DHT, les données du médicament, y compris le finastéride, lorsqu'il est utilisé chez les femmes enceintes, peuvent provoquer des anomalies du développement des organes génitaux externes chez le fœtus masculin.

Le finastéride n'est pas indiqué pour une utilisation chez les femmes.

Il n'y a pas de données sur l'excrétion du finastéride dans le lait maternel.

De petites quantités de finastéride ont été trouvées dans le sperme de patients recevant du finastéride à une dose de 5 mg/jour. Bien qu'il n'y ait pas de données cliniques sur les effets du finastéride sur le fœtus masculin, les femmes en âge de procréer doivent éviter tout contact avec le liquide séminal des hommes prenant du finastéride. Les femmes en âge de procréer et les femmes enceintes doivent éviter le contact avec des comprimés de finastéride endommagés, car sa capacité à supprimer la conversion de la testostérone en DHT peut provoquer une perturbation du développement des organes génitaux chez le fœtus masculin.

Catégorie d'action sur le fœtus par la FDA-X.

Effets secondaires de la substance Finastéride

Les réactions indésirables au finastéride sont divisées en classes d'organes systémiques selon la classification MedDRA. La fréquence des effets indésirables a été déterminée en conséquence par la gradation suivante (classification de l'OMS): très souvent (≥1/10); souvent (≥1/100, <1/10); rarement (≥1/1000, <1/100); rarement (≥1/10000, <1/1000); très rarement (<1/10000), y compris les messages individuels; la fréquence est inconnue (la fréquence ne peut pas être établie, car les informations.

Le plus souvent, les patients présentaient une impuissance et une diminution de la libido, bien que l'incidence de ces effets secondaires ait progressivement diminué au cours du traitement.

Du système immunitaire: la fréquence est inconnue-réactions d'hypersensibilité, incl. œdème de Quincke (y compris le gonflement des lèvres, du visage et du larynx).

De la psyché: souvent - diminution de la libido; la fréquence est inconnue — dépression, diminution de la libido, qui persiste après l'arrêt du traitement.

Du côté du cœur: la fréquence est inconnue-sensation de battement de coeur.

Du foie et des voies biliaires: fréquence inconnue — augmentation de l'activité des transaminases hépatiques.

De la peau et des tissus sous — cutanés: rarement — éruption cutanée; la fréquence est inconnue-urticaire, démangeaisons cutanées.

De la part des organes génitaux et des glandes mammaires: souvent — dysfonction érectile; rarement — violation de l'éjaculation, augmentation et douleur des glandes mammaires; fréquence inconnue — douleur testiculaire, dysfonction érectile persistante après l'arrêt du traitement, infertilité masculine et/ou diminution de la qualité du liquide séminal.

Dans le cadre de l'étude MTOPS generiquefr24.com comparent les modes de t finastéride à la dose de 5 mg/jour (n=768),  à la dose de 4 ou 8 mg/jour (n=756), la thérapie combinée la dose de 5 mg/jour et de l'organisme à la dose de 4 ou 8 mg/jour (n=786) et le placebo (n=737). Selon les résultats de cette étude, le profil d'innocuité et de tolérabilité de la thérapie combinée coïncide généralement avec le profil de ses composants individuels. La fréquence des troubles de l'éjaculation chez les patients recevant une thérapie combinée était comparable à la somme de l'incidence de ce phénomène indésirable dans le contexte de deux types de monothérapie.